(CN109232570) 一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用

源语言标题
(CN109232570) Aqueous pyradizinone structure of spiro [indolizine-pyrazolme] derivative and its preparation method and application
公开号/公开日
CN109232570 / 2019-01-18
申请号/申请日
CN201811172908 / 2018-10-09
发明人
WANG WEIDENG LIPINGHU CHUNXIA;
申请人
YUANPEI COLLEGE SHAOXING UNIVERSITY;
主分类号
IPC分类号
A61P-035/00 C07D-471/20
摘要
(CN109232570) 本发明公开了种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用,用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环,从而合成种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物,具有较强的肿瘤细胞抑制效果,为其进步的医药领域应用提供了基础。
地址
代理人
(CN109232570) YANG TIANJIAO ; Hangzhou Jundu Patent Agency (Special General Partnership) Reg. Nb: 33240
代理机构
;
优先权号
2018CN-1172908
主权利要求
(CN109232570) 1.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物,其特征在于,所述含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下:  其中,Ar=-C6H5。 2.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,包括:  步骤1、合成含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物;  步骤2、合成α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物;  步骤3、在二氯甲烷中加入(E)-7-苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮和α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,用恒压滴液漏斗滴加三乙胺和二氯甲烷的混合液至上述溶液中,滴毕后继续常温搅拌20~30小时,TLC跟踪,待反应完全后旋蒸除去溶剂,将旋蒸剩下的残留物溶解后,用硅胶柱层析分离得到含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物。 3.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物与(E)-7-苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮的物质的量之比为1.6:1~2:1。 4.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述三乙胺和二氯甲烷的混合液,其中三乙胺与二氯甲烷体积之比为:1:10~1:20。 5.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述硅胶柱层析分离时采用的扩展剂为V(乙酸乙酯):V(石油醚)=1:5。 6.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物在抗肿瘤药物方面的应用。
法律状态
PENDING
专利类型码
A
国别省市代码
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