源语言标题

(CN109232570) Aqueous pyradizinone structure of spiro [indolizine-pyrazolme] derivative and its preparation method and application

公开号/公开日

CN109232570 / 2019-01-18

申请号/申请日

CN201811172908 / 2018-10-09

发明人

WANG WEIDENG LIPINGHU CHUNXIA;

申请人

YUANPEI COLLEGE SHAOXING UNIVERSITY;

主分类号

IPC分类号

A61P-035/00 C07D-471/20

摘要

(CN109232570) 本发明公开了种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进步的医药领域应用提供了基础。

地址

代理人

(CN109232570) YANG TIANJIAO ; Hangzhou Jundu Patent Agency (Special General Partnership) Reg. Nb: 33240

代理机构

;

优先权号

2018CN-1172908

主权利要求

(CN109232570) 1.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物，其特征在于，所述含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下：  其中，Ar＝-C6H5。 2.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，所述含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法，包括：  步骤1、合成含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物；  步骤2、合成α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物；  步骤3、在二氯甲烷中加入(E)-7-苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮和α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物，用恒压滴液漏斗滴加三乙胺和二氯甲烷的混合液至上述溶液中，滴毕后继续常温搅拌20～30小时，TLC跟踪，待反应完全后旋蒸除去溶剂，将旋蒸剩下的残留物溶解后，用硅胶柱层析分离得到含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物。 3.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物与(E)-7-苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮的物质的量之比为1.6：1～2：1。 4.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，所述三乙胺和二氯甲烷的混合液，其中三乙胺与二氯甲烷体积之比为：1：10～1：20。 5.如权利要求2所述的含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，所述硅胶柱层析分离时采用的扩展剂为V(乙酸乙酯):V(石油醚)＝1:5。 6.一种含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物在抗肿瘤药物方面的应用。

法律状态

PENDING

专利类型码

A

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