(CN109415335) Rotigotine behenate, and manufacturing method and application thereof 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN109415335) Rotigotine behenate, and manufacturing method and application thereof
公开号/公开日
CN109415335CN109415335 / 2020-06-052019-03-01
申请号/申请日
CN201680087177 / 2016-07-21
发明人
YANG MINAJIANG YONGTAOMENG YINGWANG TAOXU QIANQIANSHAO XINSHA CHUNJIE;
申请人
SHANDONG LUYE PHARMACEUTICAL;
主分类号
IPC分类号
A61K-031/381 A61P-025/16 C07D-333/10
摘要
(CN109415335) The present invention relates to a rotigotine behenate and a manufacturing method and application thereof, and provides a method for manufacturing the rotigotine behenate and an application of the rotigotine behenate in treating a disease related to a dopamine receptor. The structure of the rotigotine behenate is represented by formula I. The fluctuations of plasma concentration of the rotigotinebehenate in vivo are small. The rotigotine behenate can maintain an effective plasma concentration for an extended period, has high bioavailability, and can achieve the effect of extended, effective,and stable release.
机翻摘要
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地址
代理人
(CN109415335) WANG HUI ; CHOFN INTELLECTUAL PROPERTY Reg. Nb: 11371 LI BINGLIN ; CHOFN INTELLECTUAL PROPERTY Reg. Nb: 11371
代理机构
;
优先权号
2016WO-CN90803
主权利要求
(CN109415335) 1.罗替戈汀山嵛酸酯,结构式如下所示:   2.权利要求1所述罗替戈汀山嵛酸酯的制备方法,其特征为:将山嵛酰氯和罗替戈汀反应,得罗替戈汀山嵛酸酯;或者将山嵛酸和罗替戈汀反应,得罗替戈汀山嵛酸酯;或者将山嵛酸酐和罗替戈汀反应,得罗替戈汀山嵛酸酯。 3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征为:在室温氮气保护下,将罗替戈汀加入到三乙胺和二氯甲烷的混合溶液中,再加入山嵛酰氯,反应完全,洗涤,减压蒸除溶剂,纯化,得罗替戈汀山嵛酸酯;或者在室温氮气保护下,将山嵛酸、罗替戈汀和二甲氨基吡啶对甲基苯磺酸盐溶于二氯甲烷中,滴加二环己基碳二亚胺至上述混合溶液,反应完成后抽滤,减压蒸除溶剂,纯化,得罗替戈汀山嵛酸酯;或者在氮气保护下,将山嵛酸酐和罗替戈汀溶于无水四氢呋喃中,加入催化量三乙胺,油浴加热,反应完全后,减压蒸除溶剂,加入二氯甲烷,以碳酸氢钠溶液洗涤,减压蒸除溶剂,纯化,得罗替戈汀山嵛酸酯。 4.权利要求1所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型),其特征为:通过CuKα辐射得到的粉末X射线衍射图谱在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518和17.875(±0.2度2θ)处具有特征峰。 5.根据权利要求4所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型),其特征为:通过CuKα辐射得到的粉末X射线衍射图谱在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518、17.875、19.729、20.299、13.583、11.962、22.949、23.772、16.424、15.749、12.586和22.430(±0.2度2θ)处具有特征峰。 6.根据权利要求5所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型),其特征为:通过CuKα辐射得到的粉末X射线衍射图谱在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518、17.875、19.729、20.299、13.583、11.962、22.949、23.772、16.424、15.749、12.586、22.430、12.238、23.995、18.626、16.614、28.574、24.530、25.169、27.044、36.329、27.764、29.127和31.490(±0.2度2θ)处具有特征峰。 7.根据权利要求6所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型),其特征为:基本具有图4所示的粉末X射线衍射图谱。 8.权利要求4-7任一所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型)的制备方法,其特征为:将罗替戈汀山嵛酸酯在有机溶剂中溶解、冷却结晶、抽滤、洗涤制得,其中所述有机溶剂选自乙酸乙酯、乙醇、甲醇、环己烷、正己烷、石油醚、四氢呋喃、丙酮、正庚烷中一种或多种。 9.根据权利要求8所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(I型)的制备方法,其特征为:将罗替戈汀山嵛酸酯以乙酸乙酯热溶解后,加入甲醇,冷却结晶,抽滤,再以适量甲醇洗涤制得。 10.权利要求1所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(II型),其特征为:基本具有图5所示的粉末X射线衍射图谱。 11.权利要求10所述的罗替戈汀山嵛酸酯晶型(II型)的制备方法,其特征为:将罗替戈汀山嵛酸酯置于四氢呋喃和甲醇的混合溶剂中,在40℃条件下悬浮搅拌制得。 12.含有权利要求1所述罗替戈汀山嵛酸酯的药物组合物。 13.根据权利要求12所述的药物组合物,其特征为:其以胃肠外形式给药。 14.如权利要求1所述的罗替戈汀山嵛酸酯在制备治疗与多巴胺受体有关疾病的药物中的用途。 15.如权利要求1所述的罗替戈汀山嵛酸酯在制备治疗帕金森氏病的药物中的用途。
法律状态
GRANTED
专利类型码
BA
国别省市代码
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