(CN111763148) Alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl and preparation method and application thereof 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN111763148) Alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl and preparation method and application thereof
公开号/公开日
CN111763148 / 2020-10-13
申请号/申请日
CN202010563530 / 2020-06-19
发明人
CHEN SHUJIEFANG YUBOCHEN GUOSHU;
申请人
GUANGZHOU UNIVERSITY;
主分类号
IPC分类号
A61P-029/00 A61P-031/04 A61P-031/10 A61P-035/00 A61P-039/06 C07C-067/347 C07C-069/74 C07C-069/76 C07C-201/12 C07C-205/54 C07C-253/30 C07C-255/57 C07C-315/04 C07C-317/44 C07D-209/86 C07D-307/79 C07D-333/24
摘要
(CN111763148) The invention belongs to the field of pharmaceutical chemicals, and discloses an alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl and a preparation method and application thereof. The structural general formula of the alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl is shown as follows,wherein R is1At least one selected from alkyl, cycloalkyl and benzyl; r2And at least one selected from aryl, heteroaryl, alkynyl, substituted aryl and substituted heteroaryl. The alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl can be used for preparing antibacterial drugs, oxidation resistance drugs, anti-inflammatory drugs, anticancer drugs, antitumor drugs and enzyme inhibitors. The preparation method of the alkynyl cyclopentene derivative containing trifluoromethyl has the following advantages: the raw materials and the catalyst are cheap and easy to obtain; the method has the advantages of mild reaction conditions, simple and convenient operation, environmental friendliness, wide substrate range and good functional group compatibility, and can obtain moderate to excellent yield for a series of trifluoromethyl-containing alkynyl cyclopentene derivatives.
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地址
代理人
(CN111763148) GUI TING ; GUANGZHOU HUAXUE INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD Reg. Nb: 44245
代理机构
;
优先权号
2020CN-0563530
主权利要求
(CN111763148) 1.一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物,其特征在于其化学结构通式如下式所示:     其中,R1相对独立的选自烷基、环烷基、苄基中的至少一种;R2选自芳基、杂芳基、炔基、取代芳基、取代杂芳基中的至少一种。 2.根据权利要求1所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物,其特征在于其化学结构为如下所示结构中的一种:   3.一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:   在氮气或惰性气体保护下,将催化剂、式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物和溶剂混合均匀,在室温下搅拌至其中至少一种原料反应完全,然后将所得反应液纯化即得所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物,具体反应路线如下所示:     其中,R1相对独立的选自烷基、环烷基、苄基中的至少一种;R2选自芳基、杂芳基、炔基、取代芳基、取代杂芳基中的至少一种。 4.根据权利要求3所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:   式III所示化合物为2,3-丁二烯酸乙酯,2,3-丁二烯酸苄酯、2,3-丁二烯酸环己酯、2,3-丁二烯酸叔丁酯中的一种;   式Ⅱ所示化合物为对苯甲酸甲酯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对苯甲腈取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对苯乙酮取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对甲苯磺酰基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对氯苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、苯基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对甲苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、间硝基苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、间氟苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、间甲苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、间甲氧基甲苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、邻苯甲醛取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、4-氯-3-氰基苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、2-萘基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、噻吩取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、苯并呋喃基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、N-对甲苯磺酰基咔唑取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、N-对甲苯苯磺酰基吲哚取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对乙炔基甲苯取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、对溴苯乙炔基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔、苯戊炔基取代的2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔中的一种。 5.根据权利要求3所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:   所述的催化剂为三苯基膦、二苯基甲基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,3-双(二苯膦)丙烷、三(2-甲氧基苯基)膦、三乙烯二胺中的至少一种;   所述的催化剂的用量满足催化剂的摩尔用量为式Ⅱ化合物的摩尔用量的x%,x=1-200。 6.根据权利要求3所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:   所述的式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物的用量满足:所述式Ⅲ所示化合物的物质的量为式Ⅱ所示化合物的物质的量的Y倍,Y=2~4。 7.根据权利要求3所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:   所述的溶剂为甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、乙醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、硝基甲烷、乙腈中的至少一种。 8.根据权利要求3所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:   所述的纯化是指将所得反应液直接柱层析,淋洗剂为石油醚/乙酸乙酯=30/1~20/1。 9.根据权利要求1或2所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物在制备抗菌药物、抗氧化性药物、抗炎药物、抗癌药物、抗肿瘤药物和酶的抑制剂中的应用。 10.根据权利要求1或2所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物在制备抗腹水瘤药物中的应用。
法律状态
PENDING
专利类型码
A
国别省市代码
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