吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物的合成及生物活性

刊名
精细化工
页码
1-10
作者单位
东北农业大学动物医学学院;黑龙江省重点实验室动物疾病防控技术与制剂创制实验室;
作者
杨洪亮;金博;陈俭清;盛尊来;
摘要
以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,合成了12个吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物(Ⅸa~l),其结构经~1HNMR、~(13)CNMR、MS及IR确证。体外抗菌活性测试结果表明所得目标化合物对金黄色葡萄球菌(ATCC25923)、肺炎链球菌(ATCC49619)和粪肠球菌(ATCC29212)都有抑制作用。其中,化合物Ⅸf和Ⅸl对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)均为16 mg/L,对肺炎链球菌和粪肠球菌的MIC值均为32 mg/L,抗菌效果最佳;体外驱虫活性测试结果表明:目标化合物都有驱虫效果,在质量浓度2 g/L下化合物Ⅸa~b和Ⅸg~h对蚯蚓的麻痹时间和死亡时间均明显少于阿苯达唑,驱虫效果明显强于阿苯达唑。
关键词/主题词
吡啶联异噁唑啉;合成;抗菌活性;驱虫活性;构效关系;医药与日化原料
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