(CN107405356) Nucleotide phosphoramidate formulation 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN107405356) Nucleotide phosphoramidate formulation
公开号/公开日
CN107405356CN107405356 / 2020-08-042017-11-28
申请号/申请日
CN201680019914 / 2016-03-02
发明人
ANDERSSON MATTIAS;
申请人
MEDIVIR;
主分类号
IPC分类号
A61K-031/7072 A61P-031/14 C07H-019/10
摘要
(CN107405356) Compound 1 with the formula I is an HCV antiviral protide, which is surprisingly soluble in ethanol, thereby facilitating the preparation of pharmaceutical formulations, such as adsorbed mesoporous carriers or SEDDS of Pouton Types III or IV.
机翻摘要
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地址
代理人
(CN107405356B) GUO GUANGXUN ; PANAWELL & PARTNERS, LLC Reg. Nb: 11280 LI BO ; PANAWELL & PARTNERS, LLC Reg. Nb: 11280
代理机构
;
优先权号
2015SE-0050242 2015SE-0050266 2016WO-SE50167
主权利要求
(CN107405356) 1.一种药物组合物,其包含式I的化合物:     其中所述药物组合物还包含乙醇,乙醇的范围为每ml乙醇150至3000mg的式I的化合物。 2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物还包含Solutol HS15。 3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述式I的化合物以每ml乙醇250-2700mg的式I的化合物的范围存在。 4.根据权利要求1所述的组合物,其呈药学上可接受的单位剂型,所述单位剂型包含:   a)200-750mg的式I的化合物;   b)40-400mg乙醇;   c)成核抑制剂,所述成核抑制剂选自:   N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物,   N-乙烯基吡咯烷酮的共聚物,   N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的共聚物,   N-乙烯基吡咯烷酮和丙酸乙烯酯的共聚物,   聚乙二醇/聚乙烯基己内酰胺/聚乙酸乙烯酯的接枝共聚物,   聚乙烯吡咯烷酮,   甲基纤维素,   乙基纤维素,   羟烷基纤维素,   羟丙基纤维素,   羟烷基烷基纤维素,   羟丙基甲基纤维素,   邻苯二甲酸纤维素,   琥珀酸纤维素,   乙酸邻苯二甲酸纤维素,   邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素,   琥珀酸羟丙基甲基纤维素,   乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素,   聚环氧乙烷,   聚环氧丙烷,   环氧乙烷和环氧丙烷的共聚物,   甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物,   甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物,   甲基丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸2-二甲基氨基乙酯共聚物,   聚(丙烯酸羟烷基酯),   聚(甲基丙烯酸羟烷基酯),   乙酸乙烯酯和巴豆酸的共聚物,   部分水解的聚乙酸乙烯酯,   角叉菜胶,   半乳甘露聚糖,   黄原胶,   或其组合;   d)HLB>12的亲水性表面活性剂;并且任选地包含   e)甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯或其混合物;和/或:   f)选自丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇及其混合物的亲水性助溶剂。 5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述单位剂型包含50-250mg乙醇。 6.根据权利要求5所述的组合物,其中所述单位剂型包含59-222mg乙醇。 7.根据权利要求4所述的组合物,其中所述成核抑制剂包括聚乙烯吡咯烷酮。 8.根据权利要求4所述的组合物,其中所述亲水性表面活性剂包括:   聚氧乙烯三蓖麻油酸甘油酯,   聚氧乙烯35蓖麻油,   聚氧乙烯氧基硬脂酸甘油酯,   聚乙二醇60氢化蓖麻油,   聚氧乙烯脱水山梨醇的单脂肪酸酯,   聚氧乙烯(3)月桂基醚,   聚氧乙烯(5)鲸蜡基醚,   聚氧乙烯(2)硬脂基醚,   聚氧乙烯(5)硬脂基醚,   聚氧乙烯(2)壬基苯基醚,   聚氧乙烯(3)壬基苯基醚,   聚氧乙烯(4)壬基苯基醚,   聚氧乙烯(3)辛基苯基醚,   PEG-200单月桂酸酯,   PEG-200二月桂酸酯,   PEG-300二月桂酸酯,   PEG-400二月桂酸酯,   PEG-300二硬脂酸酯,   PEG-300二油酸酯,   丙二醇单月桂酸酯,   D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯,   蔗糖单硬脂酸酯,   蔗糖二硬脂酸酯,   蔗糖单月桂酸酯,   蔗糖二月桂酸酯,   脱水山梨醇单月桂酸酯,   脱水山梨醇单油酸酯,   脱水山梨醇单棕榈酸酯,   脱水山梨醇硬脂酸酯,   或其组合。 9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述亲水性表面活性剂包括聚乙二醇40氢化蓖麻油。 10.根据权利要求8所述的组合物,其中所述亲水性表面活性剂包括聚氧乙烯(20)脱水山梨醇的单脂肪酸酯。 11.根据权利要求8所述的组合物,其中所述亲水性表面活性剂包括聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯(吐温80),聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单硬脂酸酯(吐温60),聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单棕榈酸酯(吐温40)或聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单月桂酸酯(吐温20)。 12.根据权利要求8所述的组合物,其中所述表面活性剂包括Solutol HS15。 13.根据权利要求4所述的组合物,其中所述亲水性助溶剂包括聚乙二醇400。 14.根据权利要求4所述的组合物,其中所述甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯或其混合物为Capmul MCM。 15.根据任一项前述权利要求所述的组合物,其吸附在比表面积为100-1000m2/g的无机介孔载体上。 16.根据权利要求15所述的组合物,其吸附在比表面积为100-800m2/g的无机介孔载体上。 17.根据权利要求15所述的组合物,其中所述载体选自aerosil、neusilin、CaCO3、MgCO3及其混合物。 18.根据权利要求4所述的组合物,其包封在硬壳胶囊中。 19.根据权利要求4所述的组合物,其包封在软凝胶胶囊中。 20.根据权利要求4所述的组合物,其中所述剂量单位包含340-580mg的式I的化合物。
法律状态
GRANTED
专利类型码
BA
国别省市代码
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