(CN109232571) P-methylthio substituted spiro[indolizine-pyrazoline] derivative having pyridazinone structure as well as preparation method and application thereof 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN109232571) P-methylthio substituted spiro[indolizine-pyrazoline] derivative having pyridazinone structure as well as preparation method and application thereof
公开号/公开日
CN109232571CN109232571 / 2020-06-232019-01-18
申请号/申请日
CN201811172927 / 2018-10-09
发明人
WANG WEIDENG LIPINGZHANG NAYANG QUN;
申请人
YUANPEI COLLEGE SHAOXING UNIVERSITY;
主分类号
IPC分类号
A61P-035/00 C07D-471/20
摘要
(CN109232571) The invention discloses a p-methylthio substituted spiro[indolizine-pyrazoline] derivative having a pyridazinone structure as well as a preparation method and application thereof. A 1,3-dipolar cycloaddition method is applied to introduction of a pyrazole ring into the structure of (E)-7-p-methylthiolbenzylidene-6,7-dihydroindolizine-8(5H)-one, to synthesize the p-methylthio substituted spiro[indolizine-pyrazoline] derivative having a pyridazinone structure. The p-methylthio substituted spiro[indolizine-pyrazoline] derivative having a pyridazinone structure provided by the invention has a strong tumor cell inhibiting effect, and provides a basis for further application in the medical field.
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地址
代理人
(CN109232571B) YANG TIANJIAO ; ZHEJIANG HANGZHOU JUNDU PATENT AGENCY CO., LTD. Reg. Nb: 33240
代理机构
;
优先权号
2018CN-1172927
主权利要求
(CN109232571) 1.一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物,其特征在于,所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下:     其中,Ar=4-CH3SC6H4。 2.一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,包括:   步骤1、采用3位有甲醛基取代的6-溴代色酮与6-氧-1,6-二氢哒嗪-3-碳酸肼合成含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,所述含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物化学结构式如下:     步骤2、合成α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物化学结构式如下:     步骤3、在二氯甲烷中加入(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮和α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,用恒压滴液漏斗滴加三乙胺和二氯甲烷的混合液至上述溶液中,滴毕后继续常温搅拌20~30小时,TLC跟踪,待反应完全后旋蒸除去溶剂,将旋蒸剩下的残留物溶解后,用硅胶柱层析分离得到对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物;所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下:     其中,Ar=4-CH3SC6H4。 3.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物与(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮的物质的量之比为1.6:1~2:1。 4.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述三乙胺和二氯甲烷的混合液,其中三乙胺与二氯甲烷体积之比为:1:10~1:20。 5.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述硅胶柱层析分离时采用的扩展剂为V(乙酸乙酯):V(石油醚)=1:5。 6.一种如权利要求1所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。
法律状态
GRANTED
专利类型码
BA
国别省市代码
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