(CN110540510) Preparation method for long-acting compound 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN110540510) Preparation method for long-acting compound
公开号/公开日
CN110540510CN110540510 / 2020-08-072019-12-06
申请号/申请日
CN201910526566 / 2019-06-18
发明人
ZHOU QIANGYE TAOLI SHUPENG;
申请人
PEKING UNIVERSITY SHENZHEN GRADUATE SCHOOL;
主分类号
IPC分类号
A61K-031/133 A61P-011/00 A61P-021/00 A61P-023/00 A61P-025/04 A61P-025/16 A61P-025/24 A61P-025/28 A61P-029/00 C07C-221/00 C07C-225/20
摘要
(CN110540510) The invention provides a preparation method for a compound with a long-acting treatment effect. The compound can be used for preparing medicines having anti-depression, anesthetic or analgesic effectsor capable of improving cognitive functions, protecting the lungs, treating amyotrophic lateral sclerosis or treating complex regional pain syndrome.
机翻摘要
暂无翻译结果,您可以尝试点击头部的翻译按钮。
地址
代理人
(CN110540510B) ZHANG PIYANG ; SHENZHEN J&Q INTELLECTUAL PROPERTY CO., LTD Reg. Nb: 44366
代理机构
;
优先权号
2019CN-0441934
主权利要求
(CN110540510) 1.一种长效化合物的制备方法,其特征在于制备路线如下:     制备的化合物结构式如下所示: 2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于具体制备步骤如下:   步骤一:由三氟甲基苯甲腈出发,经与权利要求1所述制备相同合成路线得到化合物D1;   步骤二:将10mmol化合物D1加入60ml THF中,加入20mmol的三乙胺及15mmol的Boc2O,回流6h,冷却,旋干,过硅胶柱得到化合物E1 3.25g,产率91%;   步骤三:将6mmol化合物E1加入到干燥的50ml THF中,在氩气保护下,冷却至-78℃,加入4毫升HMPA,然后慢慢滴加入2M的LDA的THF溶液,搅拌30-40min,然后缓慢升温至-30℃搅拌1h,然后再冷却至-78℃并加入16mmol的三甲基氯硅烷TMSCl,缓慢升温至-50℃,搅拌3h,倒入饱和氯化铵溶液并恢复至室温,浓缩溶剂THF并加EA萃取,有机相加无水Na2SO4干燥,旋干溶剂并真空干燥,得到的油状物加入100ml无水的DCM溶解,冷却至-15℃,在氩气保护下,加入7.7mmol mCPBA,搅拌1h后升温至室温,加入50ml DCM再搅拌1h,然后倒入1:1的饱和硫代硫酸钠和碳酸氢钠溶液,用DCM萃取,旋干溶剂并真空干燥,得到的油状物再加入100ml THF溶解,然后冷却至-5℃,加入11.4mmol四丁基氟化铵,搅拌30min,加入饱和NaHCO3溶液,用EA萃取,旋干溶剂并真空干燥,过硅胶柱,得到化合物F1 1.34g,产率60%;   步骤四:将1.74mmol化合物F1溶于10mL干燥的THF,室温下通入气体HCl至饱和并搅拌4h,加入20mL干燥的乙醚,有晶体析出,过滤得到化合物T1顺式-6-羟基去甲基三氟甲胺酮T1的盐酸盐490mg,产率90%。 3.一种药物组合物的制备方法,其特征在于将权利要求1-2任一项的制备方法所制备得到的化合物负载到药学上可接受的载体上。 4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:载体包括赋形剂和稀释剂。 5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:载体是粘合剂、缓冲剂、着色剂、稀释剂、崩解剂、乳化剂、调味剂、助流剂、滑润剂、防腐剂、表面活性剂、以及润湿剂中的一种或多种。 6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述载体为糖、淀粉、纤维素、明胶以及植物油中的一种或多种。
法律状态
GRANTED
专利类型码
BA
国别省市代码
若您需要申请原文,请登录。

最新评论

暂无评论。

登录后可以发表评论

意见反馈
返回顶部