(CN106727381) Orally disintegrating tablet of (R)-Lansoprazole sodium and preparation method thereof 机翻标题: 暂无翻译,请尝试点击翻译按钮。

源语言标题
(CN106727381) Orally disintegrating tablet of (R)-Lansoprazole sodium and preparation method thereof
公开号/公开日
CN106727381CN106727381 / 2020-07-072017-05-31
申请号/申请日
CN201611241494 / 2016-12-29
发明人
MIN TAOBAO YUSHENGLIU TINGTINGRUI QINGQINGYE HAICHAO YANGZHOU GUIMEILIU FEI;
申请人
CHENGDU DIKANG PHARMACEUTICAL NANJING HAIRONG PHARMACEUTICAL;
主分类号
IPC分类号
A61K-009/20 A61K-031/4439 A61K-047/02 A61K-047/18 A61K-047/32 A61K-047/38 A61P-001/04 A61P-031/04 C07D-401/12
摘要
(CN106727381) The invention relates to an orally disintegrating tablet of (R)-Lansoprazole sodium and a preparation method thereof. The orally disintegrating tablet of (R)-Lansoprazole sodium is prepared by the new crystal form A of the (R)-Lansoprazole sodium, sodium bicarbonate, enteric quick-release pellets A, enteric quick-release pellets B, a premixing accessory compound, and other pharmaceutically acceptable accessory tablet, wherein the new crystal form A of the (R)-Lansoprazole sodium has the feature diffraction peak in the position where the diffraction angle 2Theta is 5.9, 7.6, 12.2, 12.7, 16.6, 18.4, 20.5, 25.8, 26.8, and 31.4 degrees; the enteric quick-release pellets A and the enteric quick-release pellets B are prepared by using the new crystal form A of the (R)-Lansoprazole sodium as the bulk pharmaceutical chemicals through the hot-melting extrusion process, and coated by the enteric coating degraded under different pH conditions, and the premixing accessory compound is prepared by the suitable accessory of the orally disintegrating tablet through the hot-melting extrusion process. The orally disintegrating tablet is capable of releasing a small amount of drugs in the stomach, the irritation to the stomach is reduced and the defect of the instability in the gastric acid is overcome. The follow-up pellets are mainly dissolved and released in the intestinal tract, and the pharmacological function is prolonged. The orally disintegrating tablet has the good taste, the disintegration is rapid, the digestion is quick, the patient adaptability is improved, the preparation process is advanced, and the operation is simple, safe and pollution-free. The orally disintegrating tablet is suitable for the industrial production.
机翻摘要
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地址
代理人
代理机构
;
优先权号
2016CN-1241494
主权利要求
(CN106727381) 1.一种右兰索拉唑钠的口崩片,其特征在于,该口崩片包含右兰索拉唑钠的新晶型A,碳酸氢钠,肠溶速释微丸A,肠溶缓释微丸B,预混辅料复合物,以及其他药学上可接受的辅料压片;其中,右兰索拉唑钠的新晶型A的化学结构是右兰索拉唑钠的二甲基乙酰胺溶剂合物,结构式如下所示;     肠溶速释微丸A是以右兰索拉唑钠的新晶型A为原料药,采用热熔挤出工艺制备速释微丸A,再包覆肠溶包衣A即得,该肠溶包衣A在pH值大于等于5.5的条件下分解;   肠溶缓释微丸B是以右兰索拉唑钠的新晶型A为原料药,采用热熔挤出工艺制备缓释微丸B,再包覆肠溶包衣B即得,该肠溶包衣B在pH值大于等于6.8的条件下分解;   所述预混辅料复合物中包含填充剂,粘合剂,崩解剂,润滑剂,矫味剂,热熔辅助剂;   所述右兰索拉唑钠新晶型A的粉末X射线衍射图谱在衍射角2θ为5.9,7.6,12.2,12.7,16.6,18.4,20.5,25.8,26.8,31.4度处有特征衍射峰,其中2θ值误差范围为±0.2,该图谱如说明书附图1所示;且其DSC图谱在132.4±1℃有吸热特征峰,在204.6±1℃有放热特征峰,该图谱如说明书附图2所示;   各组分的质量份如下,   右兰索拉唑钠新晶型A:1份;   碳酸氢钠:4~6份;   肠溶速释微丸A: 35~40份;   肠溶缓释微丸B: 85~100份;   预混辅料复合物:200~250份;   并且,上述游离的右兰索拉唑钠:肠溶速释微丸A中的右兰索拉唑钠:肠溶缓释微丸B中的右兰索拉唑钠的重量比为1: 3.8~4.2: 9.8~10.2;   所述肠溶速释微丸A的处方及质量份如下,   右兰索拉唑钠晶型A:10~20份;   碳酸镁:10~20份;   水溶性载体:40~80份,所述水溶性载体选自Plasdone S630,Klucel EF,KollidonVA64,PEG6000中的一种或几种;   增塑剂:2~10份,选自山嵛酸甘油酯;   稳定剂:10~20份,选自聚山梨酯80,Soluplus中的一种或几种;   抗老化剂:2~5份,选自氨丁三醇;   崩解剂:0.2~1份,选自交联羧甲基纤维素钠,交联聚维酮一种或几种;   所述肠溶缓释微丸B的处方及质量份为:   右兰索拉唑钠晶型A:10~20份;   碳酸镁:10~20份;   肠溶性载体:40~80份,选自醋酸邻苯二甲酸纤维素,醋酸琥珀酸纤维素,邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素HPMCP,醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素HPMCAS,尤特奇S100,尤特奇RS100中的一种或几种;   增塑剂:2~10份,选自单硬脂酸甘油酯,山嵛酸甘油酯中的一种或几种;   稳定剂:10~20份,选自月桂酸聚乙二醇甘油酯Gelucire 44/14,聚氧乙烯40氢化蓖麻油KolliphorRH40中的一种或几种;   抗老化剂:2~5份,选自丙三醇,没食子酸丙酯中的一种或几种;   释放调节剂:0~1份,选自牛黄胆酸钠,卡波姆中的一种或几种;   所述预混辅料复合物包含如下重量分数的组分:   填充剂的含量为75~85%,为微晶纤维素:木糖醇:乳糖的重量比为1:1:1的混合物;   粘合剂的含量为2~9%,为聚维酮K30;   崩解剂的含量为3~6%,为交联羧甲基纤维素钠;   润滑剂的含量为1~3%,为硬脂酸镁;   矫味剂的含量为2~4%,为薄荷香精:阿司帕坦的重量比为1:1的混合物;   热熔辅助剂的含量为5~10%,为PEG6000;   各组分重量百分比总和为100%。 2.根据权利要求1所述的口崩片,其特征在于,所述右兰索拉唑钠新晶型A的傅里叶变换红外光谱在波数为3383±2, 3134±2, 3072±2, 2975±2, 1646±2, 1583±2, 1475±2,1441±2,1316±2,1265±2,1198±2,1168±2, 1111±2, 1036±2,972±2, 915±2,857±2,745±2,662±2 cm-1处有特征吸收峰,该图谱如说明书附图3所示;并且,上述右兰索拉唑钠的新晶型A的热重分析TG图谱如说明书附图4所示。 3.根据权利要求1所述的口崩片,其特征在于,所述游离的右兰索拉唑钠:肠溶速释微丸A中的右兰索拉唑钠:肠溶缓释微丸B中的右兰索拉唑钠的重量比为1:4:10。 4.根据权利要求1所述的口崩片,其特征在于,所述预混辅料复合物的制备方法如下:将填充剂,粘合剂,崩解剂,润滑剂,矫味剂,热熔辅助剂混合均匀,加入到热熔挤出机中,设定熔融挤出温度为180~280℃,制得颗粒,研磨粉碎,过80~100目药典筛,即得预混辅料复合物,备用。 5.根据权利要求1所述的口崩片,其特征在于,肠溶速释微丸A的包衣处方及质量份如下,   雅克宜93F19255 :20份;   精氨酸 :11~12份;   滑石粉:5份;   柠檬酸三乙酯:3份;   水:适量;   包衣增重10~20%;   肠溶缓释微丸B的包衣处方及质量份如下,   雅克宜93F19255 :20份;   精氨酸:3~4份;   滑石粉:5份;   聚乙二醇4000:4份;   水:适量;   包衣增重10~20%。 6.一种制备如权利要求1~5任一种的口崩片的方法,其特征在于,包含如下步骤:   1)肠溶速释微丸A的制备:右兰索拉唑新晶型A,水溶性载体,增塑剂,稳定剂,抗老化剂,崩解剂,碳酸镁混合均匀后加入到双螺杆挤出机的加料斗中,设定加料速度为2kg/h,转速为200rpm,设定熔融挤出温度为80~120℃,待挤出10min后开始收集物料,通过末端的切刀切割成直径为0.3~0.8mm的小丸备用;将肠溶包衣液A中的各组分混合均匀,利用流化床包衣机在下述条件下包衣,进口温度45℃,包衣溶液喷雾速率3.8g/分钟,喷雾压力1.0kg/㎝2,干燥得到肠溶速释微丸A;   2)肠溶缓释微丸B的制备:右兰索拉唑钠新晶型A,肠溶性载体,增塑剂,稳定剂,抗老化剂,释放调节剂,碳酸镁混合均匀后加入到双螺杆挤出机的加料斗中,设定加料速度为2kg/h,转速为200rpm,设定熔融挤出温度为80~120℃,待挤出10min后开始收集物料,通过末端的切刀切割成直径为0.3~0.8mm的小丸备用;将肠溶包衣液B中的各组分混合均匀,利用流化床包衣机在下述条件下包衣,进口温度45℃,包衣溶液喷雾速率3.8g/分钟,喷雾压力1.0kg/㎝2,干燥得到肠溶缓释微丸B;   3)将右兰索拉唑钠新晶型A,碳酸氢钠,肠溶速释微丸A,肠溶缓释微丸B,预混辅料复合物混合均匀,采用粉末直接压片,即得右兰索拉唑钠口崩片。
法律状态
GRANTED
专利类型码
BA
国别省市代码
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